代謝拮抗薬。商品名はレボホリナート。結腸・直腸がんや膵がんの化学療法でフルオロウラシルとともに用いられる。 投与方法は点滴静注。副作用として、下痢、悪心・嘔吐、骨髄抑制、皮膚異常等がある。